As propriedades físico-químicas de determinados grupamentos funcionais são fundamentais na fase farmacodinâmica da ação dos fármacos, etapa esta, de reconhecimento molecular, uma vez que a afinidade de um fármaco por seu receptor depende do somatório das forças de interação dos grupamentos farmacofóricos com sítios ...
Entre as propriedades físico-químicas mais importantes para o estabelecimento da atividade biológica de fármacos citam-se a distribuição eletrônica, a hidrofobicidade e a estereoquímica da molécula.
As principais propriedades físico-químicas que afetam a solubilidade do fármaco são o seu tamanho da partícula, o seu coeficiente de solubilidade e sua cristalinidade (Lachman; Lieberman; Kaning, 2001), e de acordo com Gomes- Pinho (1999) a ionização, a salificação e a hidratação do fármaco são outras características ...
As propriedades físico-químicas da molécula de um fármaco são determinantes no que diz respeito à sua capacidade de induzir um efeito biológico particular. Isto implica que existe uma relação entre as propriedades físico-químicas do fármaco e sua atividade biológica.
Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição, ou seja, têm maior afinidade pela fase orgânica, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas, apresentando melhor perfil de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação), o que pode refletir em um melhor perfil ...
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Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada. Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas membranas biológicas.
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.
Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação.
Qual propriedade físico-química inerente à molécula de um fármaco é necessária para que este tenha ação no sistema nervoso central? Molécula polar.
Difusibilidade: coeficiente de difusão.
Características físico-químicas, como a solubilidade e pH de um fármaco interferem diretamente em seu comportamento no organismo. Fármacos com característica lipossolúvel tendem a sofrer melhor absorção, enquanto que os hidrossolúveis são facilmente excretados.
A solubilidade é um conceito estático, que se refere a um estado de equilíbrio termodinâmico, enquanto que a velocidade de dissolução é um conceito dinâmico, representando a quantidade ou concentração de fármaco que se dissolve por unidade de tempo (6).
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local. ... A forma farmacêutica do medicamento também é um fator importante.
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. ... Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, as mais importantes são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas.
Lipossolubilidade: solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia por mecanismo de difusão passiva.
Ionizar é a ação de separar ou converter em íons. Na área da Química, íon, iônio ou ionte é uma partícula, átomo ou molécula eletricamente carregada. É qualquer parte de um átomo ou de molécula deslocada pela aplicação de uma energia. Ionizar é o processo de transformar átomos de carga neutra em seus respectivos íons.
A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles.
Características químicas de uma droga bem absorvível: a. Lipossolúvel, baixo peso molecular, ionizada, apolar b. ... Hidrossolúvel, alto peso molecular, ionizada, polar d. Lipossolúvel, baixo peso molecular, não ionizada, apolar e.
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.
O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
E, portanto, o coeficiente de partição (Log Px) de um derivado funcionalizado com um substituinte X, pode ser calculado empregando-se a equação a baixo, acrescentando o valor de contribuição da constante hidrofóbica do substituinte X tabelada ao logaritmo do coeficiente de partição do derivado não substituído (Log PH).
P = [X] fase rica em octan-1-ol [X] fase rica em água Essa grandeza é considerada parâmetro infor- mativo da tendência de a substância X, uma vez no organismo humano, distribuir-se entre as estruturas apolares (membranas celulares, por exemplo) e as soluções aquosas (plasma sanguíneo, linfa, fluidos intracelulares).
pH e pKa influenciam intimamente as concentrações de drogas ionizadas e não ionizadas. O ácido acetilsalicílico e o paracetamol foram os fármacos utilizados no experimento, avaliando sua capacidade de ionizar ou ser absorvidos em meios com diferentes pH.
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